呋喹替尼是什么?

“呋喹替尼”是首個(gè)獨(dú)立由中國(guó)人發(fā)明、中國(guó)醫(yī)生研究、中國(guó)企業(yè)研發(fā)的抗癌藥。呋喹替尼膠囊單藥適用于既往接受過(guò)氟尿嘧啶類、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療，以及既往接受過(guò)或不適合接受抗血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)治療、抗表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)治療(RAS野生型)的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者。呋喹替尼是一個(gè)喹唑啉類小分子血管生成抑制劑，主要作用靶點(diǎn)是VEGFR激酶家族(VEGFR1、2和3)。通過(guò)抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞表面的VEGFR磷酸化及下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的增殖、遷移和管腔形成，從而抑制腫瘤新生血管的形成，最終發(fā)揮腫瘤生長(zhǎng)抑制效應(yīng)。呋喹替尼膠囊為轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者提供了新的治療途徑。

呋喹替尼的研發(fā)背景是什么?

全球每年新發(fā)結(jié)直腸癌136萬(wàn)例，病死69萬(wàn)4000例。在中國(guó)，每年新發(fā)結(jié)直腸癌37萬(wàn)6000例，且大部分結(jié)直腸癌患者診斷時(shí)已至中晚期。轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的標(biāo)準(zhǔn)治療為化療，對(duì)于化療失敗的晚期結(jié)直腸癌患者，有效的治療選擇非常有限。兩期化療失敗后，許多患者仍然體質(zhì)較好，生存愿望強(qiáng)烈，亟需安全有效的后續(xù)治療方案。對(duì)此，呋喹替尼的III期關(guān)鍵性臨床研究吸納了416名晚期結(jié)直腸癌患者，平均年齡54.6歲，其中161例為女性，這些患者分成兩組，一組使用呋喹替尼新藥，另一組則使用安慰劑，通過(guò)每日一次，28天為一療程(治療21天，停藥7天)的治療，研究隨訪至2017年1月17日。

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